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Benzodiazepine, farmaci ansiolitici e non solo

di Chiara Vannini

Le benzodiazepine (BDZ) sono una classe di farmaci ansiolitici con effetti anche ipnotici, anticonvulsivanti e anestetici. Le benzodiazepine agiscono stimolando il sistema GABAergico e sono disponibili in compresse, in gocce, in microclismi per la somministrazione per via rettale (utile soprattutto nelle convulsioni febbrili in età pediatrica) o in fiale per la somministrazione EV. Sono spesso utilizzate nel tentativo di suicidio e possono causare sonno prolungato e inibizione respiratoria.

Cosa sono e come agiscono le benzodiazepine

Per il trattamento dell’ansia i farmaci più usati risultano essere le benzodiazepine (BDZ). In realtà, questa famiglia di farmaci risulta avere anche effetti:

  • ipnotici, perché inducono un certo grado di sonnolenza
  • anticonvulsivanti (utilizzati come farmaco di prima scelta nel trattamento delle crisi convulsive)
  • anestetici (utilizzati, in associazione ad altri farmaci, per indurre l’anestesia).

Effetto ansiolitico ed effetto ipnotico delle benzodiazepine

Le molecole a disposizione in commercio sono numerose e sebbene i loro effetti siano simili, alcuni farmaci sono più selettivi di altri nel provocare effetti ansiolitici, mentre altri hanno maggiori effetti sedativo-ipnotici. I farmaci più sicuri di questo gruppo vengono usati come ipnoinducenti serali.

L’effetto ansiolitico si ha di norma con dosaggi bassi di farmaco, mentre l’effetto ipnotico delle BDZ (induzione del sonno), si ha con dosaggi lievemente maggiori.

L’effetto ipnotico si manifesta:

  • riducendo il tempo necessario per addormentarsi
  • riducendo la durata della fase REM
  • riducendo il numero dei risvegli

Nel complesso migliorano la durata totale e la qualità soggettiva del sonno. Per contro, alla sospensione dell’assunzione si possono verificare un aumento della fase REM e un peggioramento della qualità del sonno.

Vie di somministrazione delle benzodiazepine

In generale, le BDZ vengono assunte per via orale (anche se sono disponibili anche le formulazioni per via endovenosa (EV), utili soprattutto in caso di convulsioni e induzione all’anestesia).

L’assorbimento orale è buono e si raggiunge un picco plasmatico di norma entro un’ora. Le BDZ vengono inattivate per metabolismo epatico ed escrete con le urine.

Benzodiazepine ed effetti collaterali

Gli effetti collaterali delle benzodiazepine sono:

  • A livello del SNC: sonnolenza, confusione, stordimento
  • Diminuzione della coordinazione (soprattutto se l’utilizzo è associato ad alcol)
  • Lieve depressione respiratoria
  • Ipotensione

Le BDZ possono dare dipendenza o tolleranza. In particolare possono causare:

  • Dipendenza fisica, comune all’utilizzo di qualsiasi farmaco e secondaria all’instaurarsi della tolleranza farmacocinetica; nel caso delle BDZ la tolleranza fisica può manifestarsi soprattutto sul sonno
  • Dipendenza psichica: si manifesta con l’impossibilità di condurre una vita normale, senza l’assunzione di esse. È particolarmente presente in coloro che assumono le BDZ per combattere gli effetti collaterali delle tossicodipendenze da sostanze da abuso.

Molecole delle benzodiazepine

Le molecole delle benzodiazepine sono numerosissime; si differiscono per la durata d’azione (breve, media, lunga) e questo dipende dalla presenza di metaboliti attivi per alcuni di questi composti.

Sono disponibili in compresse, in gocce, in microclismi per la somministrazione per via rettale (utile soprattutto nelle convulsioni febbrili in età pediatrica) o in fiale per la somministrazione EV.

Le più comuni sono:

A lunga durata d’azione
(emivita superiore a 48 ore)
A media durata d’azione
(emivita compresa fra 24 e 48 ore)
A breve durata d’azione
(emivita inferiore a 24 ore)
A brevissima durata d’azione
(emivita da 1 a 7 ore)
- Diazepam (Valium®)
- Delorazepam (En®)
- Flurazepam (Flunox®)
- Bromazepam (Lexotan®)
- Nitrazepam (Mogadon®)
- Clonazepam (Rivotril®)
- Alprazolam (Xanax®)
- Lorazepam (Tavor®)
- Oxazepam (Serpax®)
- Temazepam (Normison®)
- Lormetazepam (Minias®)
- Triazolam (Halcion®)
- Midazolam (Ipnovel®)
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