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Oppioidi, cosa sono e a cosa servono

di Chiara Vannini

Gli oppioidi sono dei farmaci analgesici derivati dall'oppio, strutturalmente simili alla morfina e con una farmacodinamica simile alla morfina. Sono molto utilizzati in ambito clinico per la loro efficacia nel trattamento del dolore, sia a breve che a lungo termine. Le principali indicazioni terapeutiche degli oppioidi sono: induzione dell'anestesia prima di un intervento chirurgico, riduzione e/o controllo del dolore, trattamento di condizioni come dispnea da edema polmonare acuto.

Come agiscono gli oppioidi

Gli oppioidi agiscono legandosi ai recettori degli oppioidi presenti sia a livello di SNC che di SNP e agiscono modulando il dolore.

I composti analgesici oppioidi sono suddivisi in:

Alcaloidi/Oppioidi naturali Derivati semi-sintetici Derivati sintetici Peptidi oppioidi
endogeni
- Morfina
- Codeina e Tebaina- Papaverina
- Idromorfone
- Idrocodone
- Ossicodone
Fenilpiperidine: petidina e fentanil
Metadonici: metadone, destropropossifene
Benzomorfani: pentazocina e ciclazocina
Derivati della tebaina: etorfina, buprenorfina
Tramadolo
Sostanze prodotte fisiologicamente dal nostro organismo,
come endorfine, encefaline, endomorfine

Le principali indicazioni terapeutiche degli oppioidi sono:

  • anestesia, ovvero induzione dell'anestesia prima di un intervento chirurgico
  • analgesia, ovvero riduzione e/o controllo del dolore
  • tosse
  • dispnea (ad es. nel trattamento dell'edema polmonare acuto)

Derivati semi–sintetici

I derivati semi–sintetici principali sono idromorfone, idrocodone e ossicodone. L’ossicodone risulta però essere il più utilizzato, soprattutto nel trattamento del dolore oncologico.

L’Ossicodone è un oppioide con effetto simile alla morfina, ma più debole. È spesso associato al paracetamolo e somministrato per via EV, IM, rettale, oppure orale. Ha un’emivita di 2–3 ore; l’assorbimento avviene a livello epatico e l’escrezione a livello renale.

Gli eventi avversi più frequenti sono euforia, astenia, vertigini e cefalea, miosi e allucinazioni. I nomi commerciali più diffusi sono Oxycontin® e Depalgos® (in associazione a paracetamolo).

Derivati sintetici

I derivati sintetici principali sono:

  • Fenilpiperidine: petidina e fentanyl
  • Metadonici: metadone, destropropossifene
  • Benzomorfani: pentazocina e ciclazocina
  • Derivati della tebaina: etorfina, buprenorfina
  • Tramadolo

Fentanyl

Il fentanyl è un analgesico oppiaceo molto potente e a breve durata d’azione. È 100 volte più potente della morfina e con un’emivita di 20–30 minuti. È molto diffuso il suo utilizzo a livello sistemico (per via EV) durante l'anestesia, oppure per via transdermica, tramite cerotto.

Della famiglia del fentanyl fanno parte anche l'alfentanil, il sufentanil e il remifentanyl. L’assorbimento avviene a livello epatico e l’escrezione a livello urinario. I nomi commerciali più diffusi sono Fentanest® (in fiale) e Durogesic® (in cerotto).

Metadone

Il Metadone è un composto con le stesse proprietà della morfina, ma che ha una durata d’azione molto più lunga, in quanto si lega efficacemente ai tessuti e viene rilasciato lentamente.

È un oppioide con un’emivita tra le 24 e 36 ore; viene metabolizzato a livello epatico ed escreto per via urinaria e fecale. Viene di norma assunto per via orale (di norma in sciroppo) o per via intramuscolare. A livello orale, viene ben assorbito e si distribuisce bene nell'organismo.

Le principali indicazioni terapeutiche sono il trattamento del dolore cronico e il trattamento della dipendenza da oppiacei.

Tramadolo

Ha un’emivita di circa 5–6 ore; viene metabolizzato a livello epatico ed escreto a livello renale. È classificato fra gli stupefacenti, ma in realtà viene prescritto senza ricetta speciale per gli stupefacenti.

È principalmente utilizzato nel trattamento del dolore acuto e cronico, anche nel post–operatorio. Il principale nome commerciale è Contramal®, disponibile in fiale (per somministrazione EV o IM), in compresse e gocce.

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